HPGDS inhibitor 1/1mg

产品介绍

化学特性

化学文摘社编号1033836-12-2 SDF下载SDF

化学品名称6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxamide 

规范的SMILESC1CN(CCC1NC(=O)C2=CN=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)F)CC(F)(F)F

分子式C19H19F4N3O分子量381.37

可溶于DMSO贮存在-20°C

物理外观一种结晶固体船舶状态评估样品溶液：船舶与蓝冰。所有其他可用尺寸:根据要求随RT或Blue Ice一起发货

一般提示为获得更高的溶解度，请将试管在37℃加温，并在超声波浴中振荡一段时间。原液在—20℃以下可保存数月。

背景

HPGDS抑制剂1是一种口服强效和选择性的造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制剂，IC50值为0.7nM。[1].

前列腺素D2（PGD2）是过敏和炎症的介质。它可以通过PGDS从PGH2异构化。这种生产是重要的气道过敏和炎症过程。HPGDS抑制剂1具有3-氟取代基，使其在体外人微粒体分析中稳定。它在酶分析和细胞分析中具有有效的效果，IC50值分别为0.7nM和32nM。此外，效力与来自不同物种的纯化HPGDS的IC50值范围为0.5 -2.3 nM是相等的。除此之外，HPGDS抑制剂1对HPGDS的选择性超过其它相关的人类酶，包括L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2和5 LOX[1].

HPGDS抑制剂1在过敏性绵羊抗原诱导的气道反应模型中预防迟发性哮喘反应并阻断气道高反应性[1]. 

参考文献：[1]王建民，王建民，王建民，及其他人。发现一种口服强效选择性造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制剂。美国化学会药物化学快报，2010，1（2）：59-63。