Aurora A Inhibitor I/10mM

产品介绍

物理外观 固体运输条件评估示例解决方案：与蓝冰一起发货。所有其他可用尺寸：根据要求与RT或蓝冰一起发货

一般提示 为了获得更高的溶解度，请在37°C下加热管子，然后在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在-20°C以下储存数月。

背景

IC50： 3.4 nM.

极光A抑制剂I是一种新型，有效和选择性的极光A抑制剂。

据报道，极光激酶是有丝分裂和完成细胞分裂所必需的。正因为如此，Aurora激酶抑制剂作为潜在的抗癌治疗剂已被广泛研究。两种主要的极光激酶（极光A和极光B）在激酶结构域序列上密切相关（71%相同）。

体外：对极光A抑制剂I进行了野生型激酶和两种突变体（极光A（T217E）和极光B（E161T））的测试。Aurora A抑制剂I的抑制效力受到单个氨基酸取代的强烈影响。对于任何一种Aurora激酶，氨酸的存在都允许有效的抑制，而对于氨酸变体，IC50有大约100倍的变化，这支持了这种残基的“门控"作用。极光B结合口袋因E161T突变而扩大，而极光A中的袋子被T217E突变关闭。极光A抑制剂I是选择性的极光A抑制剂，如细胞测定中未观察到对极光B或CDK的抑制[1]。体内：到目前为止，还没有动物体内研究报道。

临床试验：不适用

参考资料：[1] 阿利亚加斯