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Aurora A Inhibitor I/10mM

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物料安全设计

  • 产品型号:A4126
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-08-07
  • 访  问  量:410

产品介绍

物理外观 固体运输条件评估示例解决方案:与蓝冰一起发货。所有其他可用尺寸:根据要求与RT或蓝冰一起发货

一般提示 为了获得更高的溶解度,请在37°C下加热管子,然后在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在-20°C以下储存数月。

背景

IC50: 3.4 nM.

极光A抑制剂I是一种新型,有效和选择性的极光A抑制剂。

据报道,极光激酶是有丝分裂和完成细胞分裂所必需的。正因为如此,Aurora激酶抑制剂作为潜在的抗癌治疗剂已被广泛研究。两种主要的极光激酶(极光A和极光B)在激酶结构域序列上密切相关(71%相同)。

体外:对极光A抑制剂I进行了野生型激酶和两种突变体(极光A(T217E)和极光B(E161T))的测试。Aurora A抑制剂I的抑制效力受到单个氨基酸取代的强烈影响。对于任何一种Aurora激酶,氨酸的存在都允许有效的抑制,而对于氨酸变体,IC50有大约100倍的变化,这支持了这种残基的“门控"作用。极光B结合口袋因E161T突变而扩大,而极光A中的袋子被T217E突变关闭。极光A抑制剂I是选择性的极光A抑制剂,如细胞测定中未观察到对极光B或CDK的抑制[1]。体内:到目前为止,还没有动物体内研究报道。

临床试验:不适用

参考资料:[1] 阿利亚加斯


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