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PDK1 inhibitor/5mg

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样品溶液的浓度为25 L,10 mM。
引用ApexBio产品的出版物

  • 产品型号:A3706
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-08-08
  • 访  问  量:518

产品介绍

分子式 C28H22F2N4O4 M.Wt 516.5

溶解度 溶于-20°C储存的DMSO储存

运输条件评估示例解决方案:与蓝冰一起发货。所有其他可用尺寸:根据要求与RT或蓝冰一起发货

一般提示 为了获得更高的溶解度,请在37°C下加热管子,然后在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在-20°C以下储存数月。

背景

PDK1抑制剂是一种有效的选择性PDK1抑制剂,具有作为抗癌剂的潜力。GSK 2334470是PDK1的抑制剂,IC50值为0.00251μM,CHEMBL1172241的IC50值为0.085μM。 [1]PDPK1代表3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1,其对AKT/PKB和许多其他AGC激酶(包括PKC,S6K,SGK)的活化至关重要。[2]PDPK1的重要作用是在由几种生长因子和激素(包括胰岛素信号传导)激活的信号通路中。PDPK1通过PDPK1与膜磷脂的相互作用在PI3K下游发挥作用。[3]PI3K通过磷酸化磷脂酰肌醇间接调节PDPK1,磷脂酰肌醇又生成磷脂酰肌醇(3,4)-二磷酸和磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸。[4]然而,PDPK1被认为是组成型活性的,并且并不总是需要磷脂酰肌醇来发挥其活性。磷脂酰肌醇仅用于某些底物(包括AKT)的膜活化。然而,PDPK1不需要膜脂质结合即可有效磷酸化其在细胞质中的大多数底物。PDK1与黑色素瘤的发生和进展有关。[5]许多癌症驱动突变诱导PDK1靶点的激活,包括Akt,S6K(p70核糖体S6激酶)和


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