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K-Ras(G12C) inhibitor 12/5mg

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样品溶液的浓度为25 L,10 mM。
引用ApexBio产品的出版物

  • 产品型号:B4876
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-08-08
  • 访  问  量:383

产品介绍

物理外观一个坚实的航运条件评估样本解决方案:船舶与蓝冰。所有其他可用尺寸:根据要求随RT或Blue Ice一起发货

一般提示为获得更高的溶解度,请将试管在37℃加温,并在超声波浴中振荡一段时间。原液在—20℃以下可保存数月。

背景

K-Ras(G12C) 抑制剂12是K-Ras(G12C)的变构抑制剂[1]. 

K-Ras是一种GTP酶,在许多信号转导途径中起重要作用。K-Ras基因突变发生在许多癌症中。

K-Ras(G12C) 抑制剂12是K-Ras(G12C)的变构抑制剂。K-Ras(G12C)表现出轻微的偏好GTP。然而,K-Ras(G12C)抑制剂12显着降低对GTP的亲和力,并导致K-Ras(G12C)的修改。此外,K-Ras(G12C)抑制剂12抑制SOS催化的核苷酸交换。在H1792和H358 K-Ras(G12C)突变的肺癌细胞系中,K-Ras(G12C)抑制剂12降低了C-Raf和B-Raf与Ras的关联。在含有G12C突变的H1792、H358、H23和Calu-1细胞系中,K-Ras(G12C)抑制剂12降低了细胞活力并诱导细胞凋亡。K-Ras(G12C) 抑制剂12在H1792细胞中的EC 50值为0.32μM。此外,H1792细胞表现出低水平的K-Ras GTP,这与K-Ras(G12C)抑制剂12对K-Ras GDP的偏好是一致的[1].

参考资料:[1]. 王建民,王建民,王建民,等。克-拉斯(G12C)抑制剂变构控制GTP的亲和力和效应器的相互作用。自然,2013,503(7477):548-551


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