K-Ras(G12C) inhibitor 12/5mg

产品介绍

物理外观一个坚实的航运条件评估样本解决方案:船舶与蓝冰。所有其他可用尺寸:根据要求随RT或Blue Ice一起发货

一般提示为获得更高的溶解度，请将试管在37℃加温，并在超声波浴中振荡一段时间。原液在—20℃以下可保存数月。

背景

K-Ras(G12C) 抑制剂12是K-Ras（G12C）的变构抑制剂[1]. 

K-Ras是一种GTP酶，在许多信号转导途径中起重要作用。K-Ras基因突变发生在许多癌症中。

K-Ras(G12C) 抑制剂12是K-Ras（G12C）的变构抑制剂。K-Ras（G12C）表现出轻微的偏好GTP。然而，K-Ras（G12C）抑制剂12显着降低对GTP的亲和力，并导致K-Ras（G12C）的修改。此外，K-Ras（G12C）抑制剂12抑制SOS催化的核苷酸交换。在H1792和H358 K-Ras（G12C）突变的肺癌细胞系中，K-Ras（G12C）抑制剂12降低了C-Raf和B-Raf与Ras的关联。在含有G12C突变的H1792、H358、H23和Calu-1细胞系中，K-Ras（G12C）抑制剂12降低了细胞活力并诱导细胞凋亡。K-Ras(G12C) 抑制剂12在H1792细胞中的EC 50值为0.32μM。此外，H1792细胞表现出低水平的K-Ras GTP，这与K-Ras（G12C）抑制剂12对K-Ras GDP的偏好是一致的[1].

参考资料：[1]. 王建民，王建民，王建民，等。克-拉斯（G12C）抑制剂变构控制GTP的亲和力和效应器的相互作用。自然，2013，503（7477）：548-551